ASIPRAL

LABOMED

Azitromicina

Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Macrólidos

Composición: Comprimidos: cada comprimido contiene: Azitromicina 500 mg. Cápsulas: cada cápsula contiene: Azitromicina 250 mg. Suspensión: cada 5 ml de suspensión contiene: Azitromicina 200 mg.
Acción Terapéutica: Antibiótico.
Indicaciones: Está indicada para las infecciones debidas a microorganismos susceptibles: infecciones del tracto respiratorio inferior incluidas bronquitis y neumonía; infecciones de la piel y tejidos blandos; otitis media e infecciones del tracto respiratorio superior incluidas sinusitis y faringitis. Penicilina es el fármaco de elección en el tratamiento de faringitis por estreptococo piógeno incluida la fiebre reumática. La azitromicina es efectiva en la erradicación del estreptococo de la fiebre reumática y de la orofaringe. Sin embargo, no se ha establecido su eficacia en la prevención de la fiebre reumática; infecciones genitales debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente.
Propiedades: La azitromicina inhibe la síntesis de proteína en las bacterias por medio de la unión a la subunidad ribosómica 50s y previene la translocación de los péptidos. Tiene actividad in vitro contra una gran gama de bacterias incluidos: aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococco beta hemolítico grupo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y Corynebacterium diphteriae. La azitromicina presenta resistencia cruzada con cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluidos Streptococcus faecalis y cepas de estafilococo resistente a la meticilina. Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, especies de Yersinia, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, especies de Shigella, especies de Pasteurella, Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad sobre Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, especies de Enterobacter, Aeromonas hydrophila y Klebsiella es variable, y deben efectuarse las pruebas de susceptibilidad. Proteus, Serratia, Morganella y Pseudomonas aeruginosa son generalmente resistentes. Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, especies de Peptococcus y Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes. Otros microorganismos: la droga es activa contra Chlamydia trachomatis y también sobre Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. Borrellia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, especies de Campylobacter y Listeria monocytogenes. Al administrar azitromicina es necesario considerar, debido a sus características farmacocinéticas, que los altos niveles tisulares del fármaco parecen correlacionarse con una buena actividad in vivo. En diversos trabajos clínicos se investigaron 2 regímenes de administración de 1.5 g de azitromicina. El primero fue de 500 mg en el día 1, seguidos por 250 mg/día en los días 2 a 5, el segundo fue de 500 mg/día durante 3 días. Se espera que estos regímenes mantengan los niveles de azitromicina sobre el CIM en los sitios de infección en tejidos para numerosos patógenos clínicamente significativos y que estos niveles se mantengan durante varios días a continuación del término de la administración. Además una dosis única de azitromicina (1 g) ha demostrado excelente eficacia clínica en la terapia de uretritis/cervicitis por Chlamydia, lo que permite que este régimen sea efectivo debido a los altos y prolongados niveles antibióticos encontrados en los tejidos. Farmacocinética: La farmacocinética de la azitromicina se caracteriza por un rápido y extenso movimiento desde el suero hasta el interior de los compartimientos intracelulares. Existe un equilibriio dinámico entre los distintos compartimientos séricos: intracelulares e intersticiales, y un flujo predominante hacia los tejidos. La droga se concentra en forma importante dentro de los fagocitos y es transportada por mecanismos quimiotácticos al lugar de la infección. Se encuentran altas concentraciones de azitromicina en tejidos pulmonares, genitales y linfáticos. Los niveles séricos disminuyen de manera polifásica con una vida media terminal promedio de aproximadamente 60 horas. Esta cinética permite que la azitromicina sea administrada 1 vez al día. Luego de 5 días consecutivos de administración, los niveles terapéuticos se mantendrán en los tejidos potencialmente infectados por un tiempo adicional de 4 a 7 días. La biodisponibilidad de la azitromicina es de 37% en seres humanos. Se piensa que los bajos niveles plasmáticos que se registran a continuación de 24 horas o más desde el término de la administración reflejan la lenta liberación del fármaco desde los tejidos. Las concentraciones en tejidos exceden en casi 100 veces las plasmáticas después de una dosis oral única de 500 mg. Los macrófagos y leucocitos polimorfonucleares concentran azitromicina a mayores niveles que los encontrados en los tejidos.
Posología: Adultos: las dosis deben administrarse alejadas de las comidas (entre 1 a 2 horas después de los alimentos). Se recomienda administrar según prescripción médica. Tratamiento de enfermedades de transmisión sexual causadas por Chlamydia trachomatis o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae: 1 g de azitromicina como dosis única. Tratamiento de todas las otras indicaciones. Adultos: 500 mg diarios durante 3 días ó 500 mg en el primer día y 250 mg/días 2 al 5. En tanto no se tenga una casuística suficiente que garantice la seguridad del uso en niños, no es aconsejable su administración a menores de 3 años.
Efectos Colaterales: La azitromicina es bien tolerada. Un bajo porcentaje de los pacientes ha tenido efectos de tipo gastrointestinal (diarrea, malestar abdominal: dolor, cólicos, meteorismos, vómitos y náuseas). También se ha detectado una elevación transitoria de las transaminasas hepáticas. Episodios de una leve reducción en el recuento de neutrófilos se observaron ocasionalmente en estudios clínicos, pero no se ha establecido relación causal con la azitromicina.
Contraindicaciones: En personas que presentan reacciones alérgicas a las drogas o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.
Advertencias: La azitromicina cruza la barrera placentaria, pero no se han revelado daños fetales. No hay datos sobre la secreción en la leche materna. La seguridad para el uso durante el embarazo en seres humanos y en el período de lactancia no han sido establecidos. El medicamento sólo se deberá usar en caso de que no estén disponibles otras alternativas adecuadas.
Precauciones: Deberá prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia renal severa (aunque no existen datos relacionados con el uso de azitromicina en presencia de este trastorno. Si el paciente presenta insuficiencia renal moderada (clearance de creatinina > 40 ml/min.) no requieren ajuste de dosis. No usar en pacientes con enfermedad hepática significativa; aunque no hay datos relacionados, hay que considerar que la principal ruta de excreción de la azitromicina es el hígado. Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no debe administrarse con los derivados del ergot. Tal como cualquier antibiótico, se recomienda la observación de signos de sobreinfección debida a microorganismnos no susceptibles, incluso hongos.
Interacciones Medicamentosas: Teofilina: puede administrarse en forma conjunta a pacientes que están recibiendo azitromicina, pero igualmente el médico debe preguntar cuáles son las reacciones típicas del paciente a la teofilina. Warfarina: la azitromicina puede administrarse junto con warfarina pero deberá continuarse el monitoreo del tiempo de protrombina de acuerdo con la práctica rutinaria. Carbamazepina: los niveles de carbamazepina deberán ser cuidadosamente monitoreados porque el efecto metabólico de la azitromicina sobre esta droga se desconoce. Derivados del ergot: la posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso conjunto de azitromicina con derivados del ergot. Antiácidos: la azitromicina no debe administrarse en forma simultánea con antiácidos, pues sus concentraciones plasmáticas se reducen. Cimetidina: no se han observado interacciones. Digoxina: no se han observado interferencias, pero habrá que tener presente la posibilidad de que sus niveles se eleven. Ciclosporina: algunos antibióticos macrólidos interfieren el metabolismo de la ciclosporina; no existen estudios con azitromicina, pero deberán monitorearse los niveles de ciclosporina si se administra en conjunto.
Presentaciones: Comprimidos: envases conteniendo 3 y 5 comprimidos de 500 mg. Cápsulas: envase conteniendo 6 cápsulas. Suspensión: envase conteniendo 15 ml.