 |
Composición:
Comprimidos: cada comprimido contiene: Nimesulida 100 mg. Sachets: cada sachet contiene: Nimesulida 100 mg. Gotas orales: cada 1 ml de gotas orales contiene: Nimesulida 50 mg. Suspensión: cada 5 ml de suspensión contiene: Nimesulida 50 mg.
|
|
Acción Terapéutica:
Antiinflamatorio, analgésico antipirético.
|
|
Indicaciones:
Tratamiento de estados inflamatorios dolorosos, en particular patologías osteoarticulares. Dismenorrea, mastalgia, migraña menstrual.
|
|
Propiedades:
Farmacodinamia: Nisulid es un antiinflamatorio no esteroidal (AINE) perteneciente a la clase sulfonanilida, con efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Nisulid actúa por un mecanismo de acción único, su actividad antiinflamatoria involucra diversos mecanismos. Nisulid es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa, enzima sintetizadora de prostaglandinas. En estudios in vitro e in vivo, nimesulida inhibió preferentemente la enzima COX-2, la cual se manifiesta durante los procesos inflamatorios, con una mínima actividad sobre la enzima COX-1, la cual juega un rol de mantención en la mucosa gástrica. Esta actividad selectiva puede explicar la favorable tolerabilidad gastrointestinal observada con nimesulida. Por otra parte, se ha demostrado que nimesulida posee muchas otras propiedades bioquímicas que son probablemente responsables de sus propiedades clínicas. Estas incluyen: inhibición de la fosfodiesterasa (PDE) tipo IV, producción reducida de anión superóxido (02), depuración de ácido hipocloroso, inhibición de proteinasas (elastasa, colagenasa), prevención de la inactivación del inhibidor alfa 1-proteinasa; inhibición de la liberación de histamina desde los basófilos y mastocitos humanos, inhibición de la actividad de histamina. Farmacocinética: Nisulid es bien absorbido cuando se administra por vía oral. Después de una dosis única de 100 mg de Nisulid se alcanza un nivel plasmático peak de 3-4 mg/l después de 2-3 horas, con un área bajo la curva (AUC) de 20-35 mg/l/h. No se encontraron diferencias estadísticamente significativas entre estos valores y los obtenidos después de la administración de 100 mg de Nisulid 2 veces al día por 7 días. Hasta un 97.5% se une a proteínas plasmáticas. Los parámetros farmacocinéticos reportados para niños pueden ser comparados con aquellos encontrados después de la administración oral de 100 mg de nimesulida a adultos. En los niños, los valores de Cmáx. (3.46 mg/l ± 1.46) y tmáx (1.93 h ± 0.83) fueron similares a los correspondientes valores observados en adultos sanos después de una dosis oral única de 100 mg de nimesulida (Cmax = 2.86 a 6.50 mg/l; tmax = 1.22 a 2.75 h) y el área bajo la curva (AUC) (18.43 mg/l HR), estuvo dentro del rango de valores reportados para adultos /14.65 a 54.09 mg/l/h), mientras que el clearance plasmático total sistémico fue mayor (138.50 ml/h/g en niños; 31.02 a 106.16 ml/h/kg en adultos). El volumen de distribución también se vio ligeramente mayor en niños (0,41 l/kg) que en adultos (0.18 a 0.39 l/kg). La vida media terminal (t½ b) de nimesulida fue de 2.36 horas en niños y 1.8 a 4.73 horas en adultos. Nisulid es metabolizado en el hígado. Su metabolito principal es el derivado para-hidroxi, el cual es farmacológicamente activo. El tiempo que tarda en aparecer este metabolito en la circulación es corto (alrededor de 0.8 horas), pero su constante de formación no es alta y es considerablemente más baja que la constante de absorción de Nisulid. La hidroxi-nimesulida es el único metabolito encontrado en el plasma y se encuentra casi completamente conjugado. La vida media está entre 3.2 y 6 horas. Aparentemente, el grado de biotransformación de nimesulida a su metabolito principal, para-hidroxi derivado (M1), el cual es también farmacológicamente activo, en niños es similar al de los adultos. Para M1, la Cmáx. (1.34 mg/l) y AUC (11.60 mg/l/h) en niños, estuvo dentro del rango observado en adultos (Cmáx = 0.96 a 1.57 mg/l; AUC = 10.90 a 17.96 mg/l/h). La vida media terminal (t½ b) de M1 fue de 4.18 horas en niños y de 2.89 a 8.72 horas en adultos. En conclusión, el perfil farmacocinético de nimesulida después de la administración oral en niños no difiere sustancialmente del encontrado en adultos. Sin embargo, se han observado algunas diferencias menores en niños después de la administración oral, incluyendo una distribución levemente más extensa y una eliminación más eficiente. Nisulid es excretado principalmente en la orina (aproximadamente el 50% de la dosis administrada). Sólo entre 1 y 3% se excreta como compuesto inalterado. La hidroxi-nimesulida, el metabolito principal, es encontrado sólo como derivado glucuronato. Alrededor del 29% de la dosis es excretada en las heces, después de ser metabolizado. La cinética de nimesulida no se vio modificada en los pacientes de edad avanzada después de una dosis aguda y de dosis repetidas. En el daño renal moderado (clearance de creatinina: 30-80 ml/min.), los niveles plasmáticos peak de nimesulida y de su metabolito principal no son más altos que en voluntarios sanos. La administración repetida no provocó acumulación. Nisulid está contraindicado en pacientes con daño hepático, debido al alto riesgo de acumulación. Datos preclínicos de seguridad: los datos preclínicos obtenidos de estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico no revelan daños especiales para humanos. No se observaron signos de efectos teratogénicos o embriotóxicos en ratas, cuando se realizaron estudios de toxicidad reproductiva con nimesulida con niveles de dosis hasta de toxicidad maternal. En conejos se observó una pérdida post-implante levemente aumentada y una incidencia de dilatación del ventrículo cerebral levemente aumentada, con niveles de dosis marginalmente tóxicos en madres. Sin embargo, no se ha observado una relación dosis-respuesta entre la droga y el tipo de malformaciones individuales. Se han reportado pocos casos de sobredosis intencional, hasta ahora, sin signos de intoxicaciones.
|
|
Posología:
Adultos: Comprimidos y sachets: 1 comprimido o sachet de 100 mg 2 veces al día. Los comprimidos deben ser tragados enteros con algo de líquido. El contenido del sachet se debe disolver en un vaso con agua, agitar y beber. La ingesta de alimentos no interfiere con la absorción y biodisponibilidad de la droga. Generalmente se sugiere administrar el medicamento después de las comidas con el fin de mejorar el cumplimiento del paciente. Pacientes de edad avanzada: pacientes sobre 65 años de edad debieran ser tratados con la dosis mínima efectiva (100 mg 2 veces al día). Pacientes con deterioro de la función renal: Nisulid ha demostrado tener el mismo perfil farmacocinético en voluntarios sanos y en pacientes con daño moderado de la función renal (clearence de creatinina: 30-80 ml/min.). En tales pacientes no es necesario reducir la dosis. En caso de daño renal severo la droga está contraindicada. Niños: Posología recomendada: 5 mg/kg/día divididos en 2 administraciones, usando 1 de las 2 formulaciones pediátricas. De acuerdo al criterio médico la dosis diaria puede ser dividida en 3 tomas considerando la edad, el peso corporal y el cumplimiento del paciente. Dosis diaria promedio recomendada: Suspensión 1%: (1 ml suspensión=10 mg nimesulida) Niños 3-5 años (hasta 17 kg): 7.5 ml/día. Niños 6-8 años (hasta 25 kg): 10.5 ml/día. Niños 9-12 años (hasta 30 kg): 15 ml/día. Gotas: Niños 3-5 años (hasta 17 kg): 1.5 ml/día. Niños 6-8 años (hasta 25 kg): 2.0 ml/día. Niños 9-12 años (hasta 30 kg): 3.0 ml/día. La ingestión de alimentos no interfiere con la absorción y biodisponibilidad de la droga. La duración de la terapia depende de las indicaciones. Generalmente, no debiera exceder los 5 días.
|
|
Contraindicaciones:
Niños menores de 3 años. Pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulida. Pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ej.: broncoespasmo, rinitis, urticaria) en respuesta a aspirina u otros antiinflamatorios no esteroidales. Pacientes con úlcera péptica activa, antecedentes de ulceración recurrente o sangramiento gastrointestinal. Pacientes con alteraciones severas de la coagulación. Pacientes con daño renal severo. Pacientes con daño hepático. Las formas farmacéuticas comprimidos y sachets no son adecuadas para niños menores de 12 años.
|
|
Sobredosificación:
Se han reportado pocos casos de sobredosis intencional, todos ellos sin signos de intoxicación. En caso de sobredosis debiera iniciarse un tratamiento sintomático (lavado gástrico, evaluación y restauración del balance de agua y electrolitos).
|
|
Presentaciones:
Comprimidos 100 mg: envases conteniendo 10 y 20 comprimidos. Gotas orales 5%: frasco conteniendo 10 ml. Sachets 100 mg: envase conteniendo 10 sachets. Suspensión 1%: envase conteniendo 50 ml.
|
|
