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Composición:
Comprimidos 5 mg: cada comprimido recubierto contiene: Zolpidem Hemitartrato 5 mg. Comprimidos 10 mg: cada comprimido contiene: Zolpidem Hemitartrato 10 mg.
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Indicaciones:
Insomnio ocasional. Insomnio transitorio. Insomnio crónico.
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Propiedades:
Propiedades farmacodinámicas: Zolpidem es una imidazopiridina hipnótica. Los estudios experimentales han demostrado un efecto sedante a dosis inferiores a las dosis necesarias para obtener efectos anticonvulsivantes, miorrelajantes o ansiolíticos. Estos efectos pueden ser explicados por una acción agonista selectiva al complejo receptor macromolecular GABA-omega, modulando la abertura del canal del cloro. Zolpidem se une en forma preferencial a los receptores subtipo omega-1. Esta unión selectiva puede explicar, en animales, la virtual ausencia de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes a las dosis hipnóticas, efectos que normalmente presentan las benzodiazepinas, las cuales no son selectivas a los sitios omega-1. En el hombre zolpidem disminuye el período de latencia al sueño y el número de despertares nocturnos, aumenta la duración y la calidad del sueño. Estos efectos se asocian a un perfil electro-encefalográfico característico y diferente al de las benzodiazepinas. Estudios que registran el porcentaje de tiempo en cada etapa de sueño han mostrado que zolpidem preserva los estados del sueño. A la dosis recomendada, zolpidem no influye en la duración del sueño paradoxal (REM). La preservación del sueño profundo (estados 3 y 4) puede ser explicada por la unión selectiva de zolpidem a los receptores omega-1. Propiedades farmacocinéticas: Zolpidem tiene tanto una rápida absorción como un inicio de la acción hipnótica. La concentración plasmática máxima se alcanza entre las 0.5 y 3 horas. Después de la administración oral la biodisponibilidad es de un 70% por un moderado metabolismo de primer paso. A las dosis terapéuticas tiene una farmacocinética linear y no se modifica luego de la administración repetida. La unión a proteínas plasmáticas es alrededor de un 92 ± 0.1%. El volumen de distribución en el adulto es de 0.54 ± 0.02 l/kg y disminuye a 0.34 ± 0.05 l/kg en los más ancianos. Zolpidem se elimina en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en la orina (alrededor de 60%) y en las heces (alrededor de 40%). No tiene efecto inductor sobre las enzimas hepáticas. La vida media de eliminación plasmática es en promedio de 2.4 horas (± 0.2 horas) y la duración de la acción de hasta 6 horas. En el sujeto mayor se observa una disminución en el clearence hepático. La concentración peak aumenta en alrededor de un 50% sin que se prolongue significativamente la vida media (3 horas en promedio). En pacientes con insuficiencia renal, con o sin hemodiálisis, hay una moderada reducción en el clearence. Los otros parámetros farmacocinéticos no se afectan. Zolpidem no es dializable. En los insuficientes hepáticos, aumenta la biodisponibilidad. El clearence se reduce sensiblemente y la vida media de eliminación se prolonga.
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Posología:
Adormix actúa rápidamente, por lo tanto, debe tomarse inmediatamente antes de acostarse o en la cama misma. Vía oral. Dosis: Adultos menores de 65 años: 1 comprimido de 10 mg por día. Adultos mayores de 65 años o con insuficiencia hepática: 1 comprimido de 5 mg por día. En todos los casos la dosis no debe exceder de 10 mg por día. No se recomienda su uso en niños ya que no existen estudios al respecto. Duración del tratamiento: como con todos los hipnóticos, no se recomienda el uso prolongado, la duración del tratamiento no debiera exceder las cuatro semanas. En caso de insomnio ocasional puede ser un tratamiento de 2 a 5 días, para insomnio transitorio puede ser un tratamiento de 2 a 3 semanas. En ciertos casos puede ser necesario prolongar el período máximo de tratamiento; si es así se debe re-evaluar primero el estado del paciente. Formas de terminar el tratamiento: los tratamientos muy cortos no necesitan de reducción de la dosis. La suspensión progresiva de un tratamiento prolongado, o con dosis superiores a las recomendadas, permite minimizar el riesgo de insomnio de rebote (ver Advertencias). Es conveniente prevenir al paciente sobre la duración limitada del tratamiento y las modalidades de suspensión progresiva de él. Por otra parte, se le debe advertir la posibilidad de que se presente insomnio de rebote al suspender el tratamiento a fin de minimizar la ansiedad que le pueden generar los síntomas asociados a esta interrupción.
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Efectos Colaterales:
Hay evidencia de efectos adversos dosis-relacionados con el uso de zolpidem, particularmente ciertos eventos del SNC; éstos podrían en teoría ser menores si se toma el producto inmediatamente antes de acostarse o ya en la cama. Ellos ocurren más frecuentemente en pacientes ancianos. Somnolencia diurna, reducción de la alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareos, debilidad muscular, alteración de la marcha o diplopia, reacciones paradójicas o de tipo psiquiátrico (ver Precauciones en el empleo). Estos fenómenos ocurren predominantemente al inicio de la terapia. Ocasionalmente se han informado otros efectos como: alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido, astenia, o reacciones cutáneas. Amnesia: se puede presentar amnesia anterógrada usando dosis terapéuticas, el riesgo aumenta a dosis más altas. Estos efectos pueden ser asociados con una conducta inapropiada. Dependencia: cuando zolpidem se usa de acuerdo con las dosis recomendadas, la duración del tratamiento y las precauciones, el riesgo de que se presenten síntomas relacionados a la suspensión o fenómenos de rebote es mínimo. Sin embargo, en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas, o desórdenes psiquiátricos, que usan zolpidem fuera de las recomendaciones para el uso, se ha observado tolerancia, o fenómenos de suspensión o rebote.
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Contraindicaciones:
Adormix está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a zolpidem, insuficiencia respiratoria aguda y/o grave, insuficiencia hepática grave, miastenia, y en aquellos con síndrome de apnea del sueño. No se aconseja el uso de Adormix en menores de 15 años, asociado con alcohol, durante la lactancia.
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Advertencias:
La causa del insomnio deberá identificarse cada vez que sea posible y tratarse los eventuales factores antes de prescribir un hipnótico. Tolerancia: se puede desarrollar alguna pérdida de la eficacia a los efectos hipnóticos después del uso repetido de benzodiazepinas y similares durante varias semanas. No es conveniente aumentar la dosis. Dependencia: el uso de agentes sedantes/hipnóticos puede llevar al desarrollo de dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis, la duración del tratamiento y la asociación con benzodiazepinas; es mayor también en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas. Estos pacientes deben ser cuidadosamente vigilados cuando reciben hipnóticos. En caso de dependencia física la suspensión abrupta del tratamiento puede ser acompañada por síntomas de privación tales como: insomnio, cefalea, dolor muscular, ansiedad, tensión, agitación, confusión e irritabilidad. En casos graves se pueden presentar los siguientes síntomas: desconexión de la realidad, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz y a todo contacto físico, alucinaciones y crisis convulsivas. Insomnio de rebote: la suspensión de un tratamiento hipnótico puede llevar a un síndrome transitorio, en que reaparece de manera exagerada el insomnio que motivó el tratamiento. Se puede acompañar de otros síntomas como alteración del humor, ansiedad y agitación. Este síndrome aparece principalmente con la suspensión abrupta de un tratamiento prolongado a dosis superiores a las recomendadas. Es conveniente reducir la dosis progresivamente y de informar al paciente (ver Posología y forma de administración). Amnesia: los agentes hipnóticos/sedantes pueden inducir amnesia anterógrada. Esta condición se presenta más a menudo varias horas después de la administración del producto, por lo tanto, para reducir el riesgo de los pacientes se debe asegurar que ellos serán capaces de tener un sueño ininterrumpido de 7-8 horas. Reacciones paradójicas y de tipo psiquiátrico: durante el curso del tratamiento con benzodiazepinas y similares pueden aparecer ciertas reacciones contrarias al efecto buscado, o de tipo psiquiátrico, como: agravación del insomnio, pesadillas, nerviosismo, irritabilidad, agitación, agresividad, accesos de cólera, ideas delirantes, alucinaciones, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos de la conducta y sonambulismo. Si esto ocurre se debe suspender el tratamiento. Es más factible que estas reacciones se presenten en los ancianos. Poblaciones de riesgo: sujetos mayores de 65 años: ver Posología y forma de administración. Insuficiencia respiratoria: es conveniente tener en consideración el eventual efecto depresor de las benzodiazepinas y similares, la ansiedad y la agitación pueden constituir signos de alerta de una descompensación de la función respiratoria. Depresión y psicosis: las benzodiazepinas y similares no se recomiendan para el tratamiento de enfermedades sicóticas ni deben ser utilizadas en monoterapia para tratar la depresión o la ansiedad ligada a la depresión. Con estos pacientes es conveniente poner a su disposición el menor número posible de medicamentos. Alcoholismo u otras dependencias: se recomienda una gran prudencia si existen estos antecedentes. Insuficiencia hepática grave: las benzodiazepinas y similares pueden precipitar una encefalopatía. Ellas están contraindicadas. Miastenia: la administración de zolpidem agrava los síntomas de la miastenia. Se recomienda no utilizarlo salvo excepcionalmente y con una estrecha vigilancia. Embarazo y lactancia: aunque los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos, no se ha establecido la seguridad en el uso de zolpidem durante el embarazo, en consecuencia, se deberá evitar su uso en embarazadas particularmente durante el primer trimestre. Si por razones médicas se administra zolpidem durante el último periodo del embarazo o durante el parto, se pueden esperar efectos en el neonato tales como hipotermia, hipotonía, y depresión respiratoria moderada, como producto de la acción farmacológica del producto. Pequeñas cantidades de zolpidem aparecen en la leche materna. No se recomienda por lo tanto, el uso de Adormix durante la lactancia. Si la prescripción es indispensable es conveniente suspender la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: los operadores de maquinaria o conductores de vehículos deben ser advertidos de que, como con otros hipnóticos, puede haber un posible riesgo de somnolencia en la mañana después de la administración.
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Interacciones Medicamentosas:
No recomendadas: ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentarse cuando el producto se usa combinado con alcohol, esto afecta la capacidad para conducir o usar maquinarias. Para tener en consideración: combinación con depresores del SNC. Morfínicos (analgésicos, antitusivos y tratamientos de sustitución) y barbitúricos: mayor riesgo de depresión respiratoria, puede ser fatal en casos de sobredosis. Otros depresores, morfínicos, barbitúricos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos H1 sedantes, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y similares: aumento del efecto depresor central con el uso concomitante, la alteración en la vigilancia puede ser peligrosa para la conducción de vehículos y maquinarias. Clozapina: aumento del riesgo de colapso con paro respiratorio y/o cardíaco.
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Sobredosificación:
La eventualidad de una poli-intoxicación se debe considerar siempre ya que puede agravar el pronóstico. Los signos de una sobredosis con zolpidem solo, se manifiestan principalmente por una alteración de la conciencia que puede ir desde la somnolencia a un coma ligero. Los individuos se han recuperado completamente con sobredosis en mono-intoxicación de hasta 400 mg. Los casos más graves se manifiestan con ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, eventualmente coma, excepcionalmente la muerte. En sobredosis en que se asocia zolpidem con otros egentes depresores del SNC, incluyendo el alcohol, se ha señalado una sintomatología más grave de evolución a veces fatal. En casos de sobredosis es conveniente tomar las medidas habituales de precaución: acudir a un centro especializado, vigilancia de los parámetros cardiorrespiratorios, perfusión de soluciones adecuadas si es necesario. En caso de una ingestión menor a una hora inducir el vómito si la persona está consciente, o en su defecto, un lavado gástrico con protección de las vías aéreas. Pasado ese período, la administración de carbón activado puede reducir la absorción. La administración de flumazenil puede ser útil para el diagnóstico y/o tratamiento de una sobredosis intencional o accidental con benzodiazepinas. Sin embargo, el antagonismo del flumazenil a los efectos del zolpidem puede favorecer la aparición de problemas neurológicos (convulsiones).
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Presentaciones:
Comprimidos 5 mg: envase conteniendo 20 comprimidos. Comprimidos 10 mg: envase conteniendo 20 comprimidos.
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