K.H.3 VIT

SANOFI SYNTHELABO REC
(A).

Ascórbico,ácido
Hematoporfirina
Magnesio,fosfato
Nicotinamida
Piridoxina
Procaína
Retinol
Riboflavina
Rutina
Tiamina

Metabolismo : Reconstituyentes Generales Energizantes
Nutrición : Vitaminas

Composición: Cada cápsula contiene: Procaína Clorhidrato 50.0 mg; Hematoporfirina (Compuesto Tetrametílico de Nencki) 0.20 mg; Retinol Acetato (Vitamina A) 5.000 U.I.; Tiamina Clorhidrato 5.00 mg (Vitamina B1); Riboflavina (Vitamina B2) 3.00 mg; Piridoxina Clorhidrato (Vitamina B6) 12.00 mg; Nicotinamida 12.00 mg; Acido Ascórbico (Vitamina C) 40.0 mg; Rutina 20.00 mg; Fosfato de Magnesio x 3H2O 54.78 mg. Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: K.H.3-Vit es un complemento nutricional con propiedades antiasténicas. Las acciones de K.H.3-Vit están principalmente relacionadas a la actividad de la procaína, ya que la hematoporfirina contenida en las cápsulas de K.H.3-Vit no es absorbida y sólo impediría la hidrólisis de la procaína a nivel intestinal. La composición multivitamínica del producto actúa como complemento nutricional o dietario. Procaína: administrada por vía oral: mejora la circulación actuando sobre los capilares; mejora la resistencia a la fatiga; activa la oxigenación celular. Es sabido que los sistemas neuronales colinérgicos son componentes esenciales de la consolidación de la memoria; la procaína es hidrolizada a derivados ámino etanol (DEAE, DMAE), que aumentan la síntesis de acetilcolina en la corteza cerebral y serían incorporados a las membranas, retardando el envejecimiento celular, mejora el rendimiento en pruebas de memorización y la consolidación en el proceso de aprender cosas nuevas (memoria a largo plazo). K.H.3 tiene un efecto estadísticamente significativo sobre los parámetros neuromusculares (incrementa la fuerza muscular y retrasa la aparición de la incontinencia urinaria). DEAE promueve ciertos efectos antiespasmódicos y vasodilatadores, lo que explicaría los hallazgos de K.H.3-Vit como vasodilatador o como agente que disminuye la aparición de vértigo y claudicación. Hematoporfirina: en el K.H.3-Vit, la hematoporfirina supuestamente inhibe la hidrólisis de la procaína en el intestino y permitiría absorber la procaína sin degradación. Vitamina A (Retinol): es esencial para el crecimiento, diferenciación, desarrollo y mantención del tejido epitelial, y la visión (a nivel de la retina: adaptación a la obscuridad), y se requiere para el crecimiento del hueso, la reproducción y el desarrollo embrionario. Tiamina (vitamina B1): es co-factor de enzimas que intervienen en el metabolismo de hidratos de carbono. También se ha encontrado acción moduladora (disminuye) de la transmisión neuromuscular. Riboflavina (vitamina B2): forma parte de coenzimas vitales en el metabolismo de gran variedad de flavoproteínas respiratorias, parte de las cuales contienen metales. Piridoxina (vitamina B6): actúa como coenzima en varias transformaciones metabólicas (decarboxilación, transaminación, racemización) de aminoácidos como triptofano y metionina, y en el metabolismo de aminoácidos que contienen azufre e hidróxidos. Además parece modular las acciones de las hormonas tiroideas. Acido ascórbico (vitamina C): como co-factor participa en muchas reacciones químicas, casi todas de oxidación y amidación; así se ha encontrado que interviene en la síntesis de sustancias intercelulares como colágeno, proteoglucanos y endotelio capilar, síntesis de esteroides en la corteza suprarrenal, metabolismo microsomal de drogas y de la tirosina. Nicotinamida: su función es fundamental en el metabolismo como coenzima de una gran variedad de proteínas que catalizan reacciones esenciales de la respiración tisular. Rutina: es un flavonoide natural que tiene efecto vasoprotector y tónico del sistema venoso. Es esencial para la absorción y el uso de la vitamina C y actúa sinérgicamente con ella para ayudar a mantener un sistema inmunológico sano, y evita que la vitamina C sea destruida por oxidación. En general, por su propiedad quelante de hierro, los flavonoides tienen acción protectora contra el daño celular por oxidación. La instauración progresiva de los mecanismos bioquímicos explicaría que los efectos del K.H.3-Vit se produzcan sólo después de varias semanas de administración.
Indicaciones: Las indicaciones y uso de K.H.3- Vit están relacionadas con los efectos de la procaína en casos de: capacidad física y mental reducidas; circulación cerebral y elasticidad vascular disminuidas y sus consecuencias tales como memoria y concentración reducidas; mejora los parámetros neuromusculares tales como la fuerza de agarre o fuerza muscular, como también demora o evita el desarrollo de la incontinencia urinaria. Aunque las indicaciones del K.H.3 están demostradas, no se debe esperar un rejuvenecimiento como tal, sino que el tratamiento prolongado, ya sea continuo o intermitente sólo puede mejorar, superar o prevenir los trastornos de la edad y/o agotamiento para los cuales está indicado, elevando así la calidad de vida de los pacientes.
Propiedades: Farmacocinética: Procaína: la molécula intacta se absorbe en el estómago en muy pequeñas cantidades, además se hidroliza muy rápidamente al pH alcalino, por esto se espera que en el intestino se absorba sólo los productos de hidrólisis. Una vez absorbida, por acción de la seudocolinoesterasa, y otras enzimas, la procaína se hidroliza rápidamente, y sus principales metabolitos son: ácido p-aminobenzoico (PABA), dietilaminoetanol (DEAE) y dimetilaminoetanol (DMAE). Este último penetra a las células nerviosas, entre otros tejidos. Un 80% del PABA y un 30% del DEAE son eliminados por la orina dentro de 24 horas otra parte es degradada por el hígado, y una cantidad muy pequeña de procaína inalterada se encuentra en la orina. Hematoporfirina: supuestamente inhibe la hidrólisis de la procaína en el intestino, de modo que ésta se absorbe como molécula intacta. Al administrar hematoporfirina en dosis 100 veces mayor que la cantidad contenida en las cápsulas de K.H.3-Vit, no se detectó ni en el suero ni en la orina, concluyéndose que la hematoporfirina se absorbe en cantidades menores de 0.75% de la dosis administrada. Vitamina A y sus ésteres: se absorben fácilmente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones máximas en 4 horas. Se biotransforma a nivel. No difunde a través de la placenta, pero está presente, en cantidad adecuada, en la leche materna. Tiamina (vitamina B1): se absorbe fácilmente, en especial en el duodeno. Se distribuye ampliamente en el organismo, se biotransforma a nivel hepático, aparece en la leche materna, y se elimina por el riñón como metabolitos. Riboflavina (vitamina B2): se absorbe desde el tracto gastrointestinal superior, se distribuye ampliamente en el organismo (no se almacena) y se biotransforma formando coenzimas que se unen a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de unos 60 minutos. Se eliminan por vía renal, principalmente en forma de metabolitos. También se encuentra en las heces. Se cree que es sintetizada por microorganismos intestinales. Cruza la barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Piridoxina (vitamina B6): se absorbe especialmente en el duodeno, se convierte en las formas activas y se distribuye en el organismo. En su mayor parte se deposita en el hígado, y algo menos en músculos y cerebro. Se elimina casi totalmente en el riñón, en forma de metabolitos. Cruza la placenta y también aparece en la leche materna. Acido ascórbico (vitamina C): se absorbe principalmente en el yeyuno, se fija a las proteínas plasmáticas en un 25%, se distribuye en el plasma y los tejidos alcanzando altas concentraciones en los tejidos glandulares. Su concentración es más alta en leucocitos y plaquetas que en los eritrocitos y plasma. Se biotransforma a nivel hepático. En el hombre, el ácido ascórbico se convierte en oxalato y ácido oxálico que son eliminados por la orina. La vitamina C en exceso en el organismo (con ingesta diaria superior a 200 mg) es eliminado, sin cambios, en la orina. Cruza la placenta y se encuentra en la leche materna. Es removido por hemodiálisis. No se biosintetizan en el organismo. Nicotinamida: se absorbe fácilmente desde todas las porciones del tracto gastrointestinal y se distribuye por todos los tejidos alcanzando su máxima concentración sérica en 45 minutos. Se biotransforma a nivel hepático. En su mayor parte se elimina por la orina en forma de metabolitos. El ácido nicotínico aparece en la leche materna.
Posología: Vía de administración: oral. Dosis: a menos que el médico prescriba otras dosis, es suficiente 1 cápsula diaria ingerida en cualquier momento del día, de preferencia durante el desayuno, y con un poco de líquido. Si hay dificultad para tomar la cápsula entera, se puede vaciar su contenido y tomar con cualquier líquido. El tratamiento debe ser continuo durante 5 meses, seguido por un descanso de 4 a 5 semanas. Con el fin de obtener buen resultado, se puede repetir el tratamiento varias veces. Los pacientes mayores pueden continuar el tratamiento sin interrupción.
Efectos Colaterales: Procaína: en escasas ocasiones el K.H.3-Vit puede producir reacciones alérgicas como una discreta rubefacción y prurito o eczema, sin mayores consecuencias, que desaparecen al discontinuar el producto. Se ha reportado 1 caso de lupus eritematoso sistémico. En ciertas ocasiones se pueden presentar dolores de cabeza severos y palpitaciones de tipo migrañoso, que desaparecen al discontinuar el medicamento. Este efecto parece estar mediado por aminas vasoactivas, ya que la procaína tiene alguna capacidad para inhibir la MAO. Diarrea persistente por motilidad intestinal aumentada, que se cree que puede estar inducida por estimulación colinérgica (la procaína y sus metabolitos podrían aumentar la función colinérgica neuronal). No hay evidencias que la procaína tenga efectos adversos en las funciones renal o hepática. Vitamina A: como se almacena en el hígado, un exceso puede conducir a fibrosis y obstrucción del flujo sanguíneo sinusoidal, causando disfunción hepatocelular. Riboflavina: grandes dosis pueden producir color amarillo brillante en la orina, lo que podría enmascarar los resultados de algunos análisis de laboratorio. Piridoxina: después de una ingestión prolongada podría desarrollar neurotoxicidad. Nicotinamida: ocasionalmente se ve un alza de las enzimas hepáticas. Puede producir hiperglicemia por disminución de la tolerancia a la glucosa. Se puede presentar ictericia y daño hepático crónico. Acido ascórbico: se ha reportado que grandes dosis causan diarrea y otras molestias gastrointestinales y además, se puede producir hiperoxaluria y formación de cálculos renales de oxalato de calcio.
Contraindicaciones y Advertencias: K.H.3-Vit está contraindicado en casos de: hipersensibilidad a algunos de los componentes de la fórmula; deficiencia de seudocolinoesterasa (acontecimiento muy raro); el uso concomitante con anticolinoesterásicos; el uso concurrente de sulfonamidas. Por su contenido en piridoxina, no se recomienda su uso en pacientes que estén recibiendo levodopa, ya que antagoniza el efecto de esta última. En casos de pacientes diabéticos se puede administrar K.H.3-Vit, pero se debe observar las indicaciones del médico y las dietas. Piridoxina: en casos de pacientes con enfermedad de Parkinson que están recibiendo tratamiento con levodopa, se debe considerar la posibilidad de que la piridoxina pueda disminuir su eficacia. Nicotinamida: se debe administrar con precaución a pacientes con problemas de úlcera péptica y a pacientes con gota o con función hepática dañada. Además se pueden ver alterados los requerimientos de insulina o de agentes hipoglicemiantes orales. Acido ascórbico: debe ser administrado con precaución a pacientes con hiperoxaluria. Riesgos de megadosis de ácido ascórbico: dosis muy altas administradas por períodos prolongados pueden producir tolerancia, favorecer la formación de cálculos renales por la excreción de oxalato de calcio, y puede producir escorbuto de rebote en hijos de embarazadas que toman altas dosis de vitamina C. Por su acción reductora, el ácido ascórbico interfiere con los tests de laboratorio relacionados con reacciones de óxido-reducción en el plasma, heces u orina. Embarazo y lactancia: este producto está indicado en pacientes de edad. No se debe administrar a embarazadas ni a madres en períodos de lactancia. Uso pediátrico: no debe ser administrado a menores de edad.
Interacciones Medicamentosas: K.H.3-Vit se puede administrar junto con otras drogas. Sin embargo, el tratamiento con K.H.3-Vit debe ser interrumpido al tratar una infección con sulfonamidas o sus combinaciones ya que la procaína reduce la acción antibacteriana. Se debe evitar el uso concomitante con medicamentos anticolinoesterásicos. Vitamina A: neomicina, colestiramina pueden reducir la vitamina A en el tracto gastrointestinal. Los estrógenos y anticonceptivos orales elevan las concentraciones plasmáticas de retinol. Glucosa: su administración puede precipitar los síntomas de deficiencia de tiamina en sujetos mal nutridos. Riboflavina: la clorpromazina y antidepresivos tricíclicos inhiben su transformación FMN. La quinacrina interfiere con la utilización de la riboflavina. El ácido bórico forma complejo con la roboflavina promoviendo su excreción urinaria: un envenenamiento con ácido bórico puede inducir a una deficiencia de riboflavina. Piridoxina: el uso prolongado de penicilamina causa deficiencia de piridoxina. La piridoxina reduce la efectividad de la levodopa en el tratamiento del mal de Parkinson. Isoniacida y anticonceptivos orales pueden alterar el metabolismo de la piridoxina (aumenta su excreción urinaria). La piridoxina es antagonista de la cicloserina y de hidralazina y su administración reduce los efectos colaterales neurológicos posibles de estos medicamentos. Acido nicotínico: se ha reportado que su administración concomitante con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como por ejemplo lovastatina, simvastatina, etc., aumenta el riesgo de rabdomiolisis. Vitamina C: aumenta la excreción y toxicidad cardíaca del hierro al administrar conjuntamente con inyecciones subcútaneas de deferoxamina. En grandes dosis (10 g o más), se ha reportado que altera la absorción de anticoagulantes orales. Rutina: actúa sinérgicamente con la vitamina C para mantener sano el sistema inmunológico. Además evita que la vitamina C sea oxidada (destruida) en el organismo.
Sobredosificación: Toxicidad aguda: de procaína se estudió en ratas, concluyéndose que la LD50 era de más de 6 cápsulas/kg de peso. Toxicidad crónica: se estudió en ratas (1 cápsula/kg de peso/día, mezclada con los alimentos) y en conejos (½ cápsula/kg de peso/día), durante 180 días: los datos de este estudio no muestran signos de perturbaciones en hematología, función hepática, renal u otros órganos. Embriotoxicidad: se estudió en ratas y conejos, concluyéndose que la administración oral de procaína a animales preñados no tuvo efectos negativos, y los fetos no presentaron malformaciones de ningún tipo. Todos los estudios acerca de la toxicidad de la procaína concluyeron que no es tóxica, y más aun, es muy bien tolerada, y su administración puede ser durante períodos mayores de tiempo sin causar cambios en los parámetros biológicos observados en los animales tratados: aumento de peso, número de leucocitos y eritrocitos, funcionamiento renal y hepático. Más aun, los tests farmacológicos investigados (fatiga muscular, efectividad contra la presión sanguínea arterial alta, arteriosclerosis experimental) muestran que la asociación de procaína/hematoporfirina (oral) posee una marcada efectividad en estos tests, mostrando en cada caso mejores resultados que la procaína sola. Sobredosis de vitamina A: la ingestión de vitamina A por periodos prolongados en dosis mayores a 25.000 U.I. (el equivalente a 5 cápsulas) diarias por 8 meses en adultos puede llevar a toxicidad severa e incluso la muerte. Los efectos de sobredosis crónica son dolor articular u óseo, sequedad de la piel y labios, boca seca, fiebre, sensación de malestar general o debilidad, cefalea, sensibilidad aumentada de la piel a la luz solar; aumento de la frecuencia de micción, irritabilidad, anorexia, caída del cabello, manchas amarillo-anaranjadas en la palma de las manos y planta de los pies, o alrededor de la nariz y labios. Tratamiento: la hipervitaminosis A se trata suspendiendo en primer lugar la vitamina A, e instaurando tratamiento sintomático y de apoyo. Algunos signos y síntomas desaparecen en el plazo de 1 semana, en tanto otros persisten varias semanas o meses.
Presentaciones: Envases conteniendo 10, 30 y 50 cápsulas.