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Composición:
Comprimidos 5 mg: cada comprimido ranurado contiene: Amlodipino 5 mg. Comprimidos 10 mg: cada comprimido ranurado contiene: Amlodipino 10 mg.
Descripción: Terloc es amlodipino besilato, un antagonista del calcio de larga acción perteneciente al grupo de las dihidropiridinas.
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Indicaciones:
Hipertensión arterial: Terloc (amlodipino) se utiliza en el manejo de la hipertensión ya sea como monoterapia o bien, asociado con otros agentes antihipertensivos como diuréticos tiazídicos, betabloqueadores adrenérgicos e inhibidores de la ECA. Las dosis en el manejo de la hipertensión deben ser individualizadas y ajustadas en base a la severidad de la enfermedad, la respuesta a la terapia y la tolerancia a los efectos adversos inducidos por la droga. Debido a que el comienzo del efecto hipotensor es lento, no se considera una droga de elección para tratar las crisis agudas, en que se necesita un rápido descenso de la presión sanguínea. Angina: Terloc (amlodipino), se utiliza en el manejo de la angina de Prinzmetal (variable o vasoespástica) y la angina crónica estable. Se puede usar solo o en combinación con otros agentes antianginosos, para casos refractarios.
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Propiedades:
Farmacología: Terloc (amlodipino) es un agente bloqueador de los canales de calcio, derivado de la dihidropiridina y relacionado estructuralmente a felodipino, nifedipino y nimodipino. A diferencia de otros agentes de la familia de las dihidropiridinas, amlodipino presenta un efecto prolongado intrínseco. Terloc (amlodipino) inhibe selectivamente el influjo de calcio a través de la membrana celular en el músculo liso cardíaco y vascular con un mayor efecto sobre este último. Esto provoca una vasodilatación y como consecuencia una disminución de la presión arterial. En hipertensión, una dosificación de 1 vez al día entrega reducciones clínicamente significativas de la presión arterial tanto en posición supina como de pie durante un intervalo de 24 horas. Terloc (amlodipino) no tiene un efecto significativo sobre el nodo sino atrial (SA) o atrio ventricular (AV) en humanos. Terloc (amlodipino) dilata las arteriolas periféricas y también las arterias coronarias en las regiones normales o en las isquémicas, con lo que se reduce la resistencia periférica; se requiere así, un menor gasto de energía y un menor consumo de oxígeno por parte del miocardio. Debido a su gradual inicio de acción, la hipotensión no es un rasgo propio de la terapia con amlodipino. Farmacocinética: Absorción: Terloc (amlodipino) se absorbe lenta y casi completamente desde el tracto gastrointestinal y no se afecta por la ingestión de alimentos. Biodisponibilidad: aproximadamente entre 60 y 65%. Tiempo para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas: 6 - 12 horas. Volumen de distribución: 21 l/kg. Unión a proteínas: 95 - 98%. Metabolismo: Terloc (amlodipino) se metaboliza en el hígado, lenta pero extensamente, produciendo metabolitos de escasa actividad farmacológica. Vida media de eliminación: 35 horas en voluntarios sanos. En pacientes hipertensos puede prolongarse a 48 horas; en pacientes de edad avanzada es de 65 horas y en aquéllos con daño hepático es cercana a 60 horas. La vida media de eliminación no se afecta por daño renal. Los niveles plasmáticos estables de Terloc (amlodipino) se alcanzan 7 a 8 días después de la primera dosis. Duración del efecto: 24 horas. Eliminación: renal = 59 a 62%; biliar/fecal = 20 a 25%. Amlodipino no es removido por hemodiálisis.
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Posología:
Hipertensión: la dosis inicial en adultos es de 5 mg 1 vez al día. En pacientes geriátricos o en aquéllos con insuficiencia renal o hepática se recomienda una dosis inicial de 2.5 mg sin exceder los 5 mg/día. Dosis subsecuentes deben ajustarse de acuerdo a la respuesta hipotensora del paciente y la tolerancia; no se debe exceder los 10 mg diarios. La dosis usual de mantención de Terloc (amlodipino) para el manejo de la hipertensión en adultos es 5 - 10 mg diarios. Angina: en el manejo de la angina Prinzmetal o angina crónica estable, la dosis usual en adultos es entre 5 y 10 mg al día. La dosis usual de mantención es 10 mg al día.
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Efectos Colaterales:
Terloc (amlodipino) es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes relacionados al tratamiento, pero de leve intensidad y baja incidencia, son: edema periférico, cefalea, rubor, palpitaciones, mareos y fatiga. De rara incidencia son bradicardia, hipotensión y mialgias. La discontinuación de la terapia con Terloc (amlodipino) debido a reacciones adversas no supera el 2%.
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Contraindicaciones:
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe ser utilizada en caso de hipotensión severa. Se debe evaluar riesgo-beneficio en caso de: estenosis aórtica, falla cardíaca congestiva, daño en la función hepática y sensibilidad al amlodipino. No administrar a embarazadas y en mujeres en período de lactancia.
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Precauciones:
No existen evidencias de carcinogenicidad o mutagenicidad. No se ha establecido la seguridad de su uso en embarazo y lactancia. No existe información acerca de la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. En pacientes geriátricos, la vida media se incrementa. Estos pacientes son más sensibles al efecto hipotensor del amlodipino y pueden requerir una dosis inicial menor. Se ha registrado hiperplasia gingival, como efecto lateral en tratamientos a largo plazo.
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Interacciones Medicamentosas:
La administración concomitante de amlopino con: Estrógenos, antiinflamatorios no esteroidales: pueden reducir el efecto antihipertensivo de amlodipino ya que causan retención de fluidos y sodio. Bloqueadores beta-adrenérgicos: pueden producir una hipotensión excesiva y en algunos casos incrementar la posibilidad de falla cardíaca congestiva. Litio: puede producir neurotoxicidad, lo cual se manifiesta por náuseas, vómitos, diarrea, tremor y/o tinnitus. Simpaticomiméticos: pueden producir una reducción del efecto antihipertensivo.
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Sobredosificación:
Sintomatología y tratamiento: si la ingesta es reciente, es recomendable inducir el vómito o efectuar lavado gástrico. Hipotensión: administrar fluidos I.V., dopamina o dobutamina I.V., cloruro de calcio, isoproterenol. Metaraminol o norepinefrina también pueden utilizarse. Taquicardia: lidocaína I.V. o procainamida I.V. Administrar con fluidos I.V. a través de un goteo lento. Bradicardia, raramente con bloqueo aurículo ventricular grado 2 ó 3: administrar atropina I.V., isoproterenol, norepinefrina o cloruro de calcio.
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Presentaciones:
Comprimidos 5 mg: envases conteniendo 14, 28 y 56 comprimidos ranurados. Comprimidos 10 mg: envases conteniendo 14 y 28 comprimidos ranurados.
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