HEPARINA LEO

PENTAFARMA

Heparina,sódica

Sangre : Anticoagulantes Antitrombóticos

Composición: Cada frasco de 1 ml contiene: Heparina Sódica 5.000 U.I.
Indicaciones: Heparina está indicada para la profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y la embolia pulmonar; para el tratamiento del infarto miocárdico y embolia arterial; para prevenir la coagulación en la cirugía arterial y cardíaca, y para prevención de la trombosis cerebral. La heparina puede emplearse también como anticoagulante en las transfusiones sanguíneas, circulación extracorpórea, procesos de diálisis y para fines de laboratorio.
Propiedades: Heparina es un anticoagulante natural, que impide la coagulación de la sangre in vivo e in vitro. Administrada en dosis terapéuticas completas, la heparina prolonga el tiempo de coagulación de la sangre total, el tiempo de trombina y el tiempo de protrombina de una etapa. La extensión del tiempo de coagulación guarda proporción con la dosis aplicada, mientras dosis terapéuticas, por regla general, no afectan el tiempo de sangría. En la mayoría de los casos, dosis bajas de la heparina no influyen en grado mensurable en el tiempo de coagulación. Heparina actúa en múltiples sitios del sistema de coagulación normal. Pequeñas cantidades de heparina en asociación con antitrombina III (cofactor de heparina) pueden prevenir el desarrollo de un estado hipercoagulante al inactivar el factor X activado, impidiendo la conversión de la protrombina en trombina (principio de profilaxis de dosis baja). Una vez que exista un estado hipercoagulable, cantidades más grandes de la heparina, en combinación con antitrombina III, pueden inhibir el proceso de coagulación, inactivando la trombina e intermediarios de coagulación anteriores, previniendo de este modo la conversión del fibrinógeno en fibrina (principio de terapia de dosis completa). La heparina también previene la formación de un coágulo de fibrina insoluble al inhibir la activación del factor estabilizante de la fibrina. La heparina no ejerce actividad fibrinolítica. Por ello, no puede lisar coágulos ya existentes. La menstruación y embarazo no son contraindicaciones al tratamiento con heparina. La heparina no atraviesa la placenta ni aparece en la leche materna. Además de sus propiedades anticoagulantes, la heparina está dotada de cierto efecto depurativo sobre la lipemia, el que se puede utilizar en el tratamiento y prevención de la ateroesclerosis y embolia grasosa.
Posología: Administración: la heparina se administra habitualmente por inyección subcutánea o I.V. A causa de la alta incidencia de hematomas no se puede aconsejar la vía I.M. El aumento del tiempo de coagulación brindado por la heparina se manifiesta luego de la administración, durando 4 a 6 horas después de la inyección I.V. y unas 8 horas después de la subcutánea. Hemodiálisis: normalmente se requiere 7.500-12.500 U.I. por diálisis. Administración I.V.: 5.000-10.000 U.I. cada 4 horas, sea por inyección de bolo, sea por infusión continua diluida en inyección de cloruro de sodio o inyección de dextrosa. Sin embargo, la dosis debe ajustarse de acuerdo con los resultados de las valoraciones de estado de coagulación efectuadas momentos antes de cada administración. El tiempo de coagulación debe ser 2-3 veces el valor determinado en las pruebas. Administración subcutánea (dosificación terapéutica): la administración subcutánea de 10.000 U.I. debe practicarse cada 8 horas después de aplicada una inyección I.V. inicial de 5.000 U.I. Profilaxis de dosis baja: 5.000 U.I. en 0.2 ml por vía subcutánea se aplican 2-6 horas preoperatoria y cada 8-12 horas post-operatoriamente durante 10-14 días, o hasta que el paciente esté ambulante, según cuál dure más tiempo. Infarto miocárdico: 5.000 U.I. por vía subcutánea cada 12 horas comenzando dentro de las 12 horas siguientes a la aparición del primer signo de infarto miocárdico. Cirugía de corazón abierto: operaciones de menos de 2 horas, 120 U.I./kg/hora. Para intervenciones que duren más tiempo, se aplicará 1 y ½ veces esta dosis. Para cada 450 ml de sangre utilizada se necesitan 2.000 U.I. Los períodos de tratamiento varían desde 10 a 14 días en la profilaxis perioperatoria hasta tanto como 6 semanas en el tratamiento de una trombosis establecida. Es de suponer que la heparina habrá desaparecido de la corriente sanguínea 4 horas después de la inyección I.V. de 5.000 U.I. y 6-8 horas después de administrar 10.000 U.I. ó 15.000 U.I. de heparina I.V. En los estados que necesiten grandes cantidades de heparina, tal como en el by-pass cardiopulmonar, se debe emplear la heparina sin preservativo. Si no se puede obtener ésta, y se tiene que utilizar la heparina preservada, hay que elegir la solución más concentrada de heparina (25.000 U.I./ml) para minimizar la cantidad de preservativo administrado. Embarazo: el fármaco antitrombótico de elección durante el embarazo debe ser la heparina, aún tomando en consideración que la aplicación prolongada (6 meses o más) de heparina puede provocar osteoporosis de gravedad en la madre. Para reducir al mínimo el riesgo de osteoporosis, la heparina se administra durante el primer trimestre, seguida de terapia de cumarina hasta aproximadamente la trigésima sexta semana, volviéndose a administrar heparina durante las últimas semanas. El tratamiento con heparina debe suspenderse enteramente 6 horas antes del parto. Posología en personas de edad avanzada: las mujeres de cierta edad tienen mayor tendencia hacia las hemorragias pudiendo ser necesaria una reducción de la dosis de acuerdo a los ensayos de coagulación; empero, para fines profilácticos, rara vez será indicado modificar la dosis.
Efectos Colaterales: Alopecia transitoria y diarrea pueden aparecer. La trombocitopenia y osteoporosis con fracturas espontáneas han sido referidas. Ocasionalmente han sido reportadas reacciones febriles o alérgicas.
Contraindicaciones: La heparina está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad establecida a la misma. También está contraindicada cuando los ensayos apropiados de coagulación de sangre (por ej.: tiempo de coagulación de la sangre total, tiempo de tromboplastina parcial) no se pueden practicar a los intervalos requeridos. Por regla general, no es necesario comprobar el efecto de la heparina de dosis baja en los pacientes con parámetros de coagulación normales. El medicamento está contraindicado en todo estado de sangría activa no controlado (ver Advertencias).
Advertencias: Cuando la heparina sódica se administra en cantidades terapéuticas, la dosis debe ajustarse según el resultado de ensayos de coagulación de la sangre efectuados con frecuencia. En caso de que la prueba de coagulación muestre un tiempo excesivamente prolongado, o si sobreviene una hemorragia, hay que suspender sin dilación el fármaco. (Ver Sobredosificación). Algunos de los estados que presentan riesgo aumentado de hemorragia son: Cardiovascular: endocarditis bacteriana subaguda; esclerosis arterial; permeabilidad capilar aumentada; durante e inmediatamente después de anestesia espinal o de apófisis espinosa y cirugía mayor, especialmente la aplicada al cerebro, a la médula espinal y al ojo. Hematología: estados asociados con tendencia incrementada a hemorragia, tales como hemofilia, algunas formas de púrpura y trombocitopenia. Gastrointestinal: lesiones ulcerativas inaccesibles y avenamiento de tubo continuo del estómago o del intestino delgado. Heparina puede prolongar el tiempo de protrombina de una etapa. Por lo tanto, al administrar la heparina sódica con dicumarol o warfarina sódica, hay que esperar por lo menos 5 horas después de aplicar la última dosis I.V., o 24 horas después de la última subcutánea, antes de que se tomen muestras de sangre, para obtener un tiempo de protrombina válido.
Precauciones: La terapia de heparina debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes que van a ser sometidos a cirugía, y a los con función renal o hepática trastornada. Si se instituye tratamiento con anticoagulantes por vía oral, debe continuarse con la heparina en dosis ligeramente decrecientes durante 4-5 días más, hasta que el fármaco oral haya alcanzado su completa actividad depresora de protrombina. La heparina debe emplearse con cuidado en todo paciente con historia de hipersensibilidad al fármaco. Antes de administrarse una dosis terapéutica a tal enfermo, puede ser aconsejable dar una dosis de ensayo de 1.000 unidades.
Interacciones Medicamentosas: Los fármacos (tales como ácido acetilsalicílico, dextrán, fenilbutazona, ibuprofén, indometacina, dipiridamol e hidroxicloroquina) que interfieren en las reacciones de agregación de plaquetas, pueden causar hemorragia, debiendo utilizarse con precaución en los pacientes que reciben heparina. Pude ser preciso aumentar la dosis de heparina en los estados febriles. La digital, tetraciclina, nicotina o los antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina sódica. En la trombosis, tromboflebitis, infecciones con tendencias a producir trombosis, infarto miocárdico, cáncer y pacientes post-operatorios, se encuentra frecuentemente una resistencia incrementada al fármaco.
Sobredosificación: Una complicación posible de terapia es la hemorragia. Leve epistaxis, aparición ocasional de corpúsculos rojos en la orina y contusiones, son señales de sobredosificación. Leve hemorragia por sobredosificación se puede tratar comúnmente suspendiendo el fármaco. Fuerte derrame sanguíneo puede ser reducido por la administración de sulfato de protamina. El efecto de la heparina es inmediatamente reversible por la aplicación I.V. de una solución de sulfato de protamina al 1%. La inyección debe administrarse muy lentamente (en el curso de 1 a 3 minutos). La cantidad de protamina necesaria para neutralización desciende rápidamente en función del tiempo transcurrido después de la administración de heparina. Si la protamina se da antes de transcurridos 15 minutos de la inyección de heparina, 10 mg de la misma neutralizarán 1.000 U.I. de heparina, mientras que a los 30 minutos de la inyección de 1.000 U.I. de heparina se precisan sólo 5 mg de sulfato de protamina. Si ha pasado más tiempo después de la aplicación de heparina, la dosis de sulfato de protamina necesaria para neutralización debe determinarse con exactitud por titulación con el plasma del paciente. Es de importancia evitar la sobredosificación del sulfato de protamina, porque la protamina misma tiene propiedades anticoagulantes. La dosis no debe exceder la equivalente a 50 mg de sulfato de protamina dentro de un período de 10 minutos. La inyección I.V. de protamina puede provocar una caída brusca de la presión sanguínea, bradicardia, disnea y rubores transitorios, pero éstos pueden evitarse o disminuirse por administración lenta.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 ml de 5.000 U.I./ml.