TRANSVITAL

GYNOPHARM

Estradiol,hemihidrato

Hormonoterápicos : Estrogenoterapia

Composición: Cada día libera: Estradiol (hemihidrato) 50 mcg.
Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos asociados con una carencia de estrógenos. Prevención y tratamiento de la osteoporosis asociada con una carencia de estrógenos.
Propiedades: Al igual que todas las hormonas esteroidales, los estrógenos ejercen sus efectos metabólicos a nivel intracelular, donde interactúan con un receptor específico en las células de los órganos efectores y estimulan la síntesis de ADN y proteínas. El estradiol es el estrógeno más eficaz a nivel de los receptores y es secretado principalmente por los folículos ováricos. Después de la menopausia, cuando ha cesado la función de los ovarios, el organismo sigue produciendo una pequeña cantidad de estradiol debido a la aromatización de la androstenediona y en menor medida de la testosterona, dando lugar a estrona y estradiol respectivamente. El cese de la función ovárica de estradiol causa en muchas mujeres inestabilidad vasomotora y termorreguladora (sofocos), trastornos de sueño y atrofia creciente del aparato urogenital. Estos trastornos pueden eliminarse en gran parte mediante la estrogenoterapia. Los estrógenos transdérmicos tienen importantes efectos sobre el metabolismo de los huesos y se ha demostrado que inhiben la resorción, reduciendo la pérdida de masa ósea post-menopáusica. También poseen un efecto positivo sobre el metabolismo de los lípidos y sobre las paredes vasculares y consecuentemente, en la prevención de enfermedad arterial coronaria. Farmacocinética: la terapia transdérmica logra concentraciones séricas terapéuticas con niveles más bajos de estrona y de conjugados de estrona y requiere dosis totales menores que las requeridas con la terapia oral, debido a que el principio activo por vía oral sufre degradación por efecto de primer paso hepático. Con el sistema terapéutico transdérmico las concentraciones de estradiol logradas en el suero son directamente proporcionales a las dosis. Transvital 50 mcg/día, aumenta las concentraciones de estradiol hasta niveles similares a los de la fase folicular precoz y los mantiene durante el período de aplicación de 7 días, proporcionando concentraciones plasmáticas de valores semejantes a las que se registran antes de la menopausia. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en el curso de las 12-30 horas siguientes a su aplicación y llegan a ser entre 50 y 70 pg/ml. A los 7 días después de aplicar el parche las concentraciones séricas de estradiol se mantienen cercanas a los valores normales, sobre 25 pg/ml.
Posología: Transvital 50 mcg/día se aplica 1 vez por semana, reemplazándolo por un nuevo parche cada 7 días y su administración puede ser un régimen continuo o por ciclo. Administración por ciclos: aplicación de Transvital por 3 semanas (3 aplicaciones), seguido de 1 semana, sin tratamiento. Administración continua: aplicación de Transvital a la semana en forma ininterrumpida. En mujeres con útero intacto se aconseja administrar en forma concomitante un progestágeno. Uso: debe ser aplicado a una zona de la piel limpia, seca, exenta de grasitud y que no esté sometida a roces o pliegues. Se debe elegir una zona comprendida en las nalgas, cadera o vientre y que esté siempre cubierta por ropa para no exponer el sistema a la luz solar. Para minimizar el riesgo de irritación, la zona de aplicación debe ir alternándose. No se debe aplicar este sistema en los pechos ni cerca de los órganos genitales. Si la posología no consigue eliminar los síntomas del déficit estrogénico, se debe aumentar la dosis.
Efectos Colaterales: En ocasiones puede presentarse metrorragia, esta es una señal de sobredosificación de estrógenos. Si el estrógeno se combina adecuadamente con un progestágeno, aparece regularmente una hemorragia como la observada en un ciclo menstrual normal. Puede producir tensión en los senos, lo que es señal de sobredosificación, en ocasiones se pueden presentar cefaleas, náuseas, flatulencias y migraña. En casos aislados se pueden producir tromboflebitis, agravación de las venas varicosas y aumento de la presión arterial. En raras ocasiones se puede presentar eritema o intervención con o sin prurito, en el lugar de la aplicación, en casos aislados dermatitis alérgica de contacto.
Contraindicaciones: Carcinoma de mama o endometrio, conocido o sospechado, endometriosis; hemorragia vaginal de origen desconocido, lesión hepática grave; tromboflebitis, trombosis o trastornos tromboembólicos activos o antecedentes de los mismos; embarazo y lactancia.
Precauciones: Al igual que con toda la terapia a base de hormonas sexuales, este sistema terapéutico transdérmico sólo se prescribirá después de haber efectuado un reconocimiento médico general y ginecológico a fondo y tras excluir anomalías del endometrio y cáncer de mama. En los pacientes que reciban un tratamiento prolongado el examen médico general ginecológico, incluyendo el endometrio se repetirá a intervalos regulares (cada 6 meses a 1 año). Se aconseja efectuar mamografías antes de iniciar la terapia y realizar seguimientos a intervalos regulares. En las pacientes con útero intacto el estrógeno se deberá complementar con la administración secuencial de un progestágeno y deberán ser examinados a lo menos 1 vez al año para determinar si hay signos de hiperplasia o cáncer endometrial.
Interacciones Medicamentosas: Los preparados que inducen enzimas microsomales hepáticas como barbitúricos, hidrotónicos, carbamazepina, meprobamato, fenilbutazona o rifampicina pueden reducir la actividad de los estrógenos y se desconoce la magnitud de esta interferencia del estradiol administrado por vía transdérmica.
Presentaciones: Envase conteniendo 5 parches transdérmicos para intercambio semanal.